Вальпроевая кислота

Состав на одну таблетку

Действующие вещества

Вспомогательные вещества (ядро)

Гипромеллоза (120,00 / 200,00 мг), Этилцеллюлоза (8,30 / 13,83 мг), Натрия сахаринат (4,80 / 8,00 мг), Натрия стеарилфумарат (4,38 / 7,30 мг), Кремния диоксид коллоидный (до получения таблетки массой 480,00 мг / 800,00 мг).

Примечание: первое число в скобках для дозировки 300 мг, второе — для 500 мг.

Вспомогательные вещества оболочки (пленочное покрытие)

Смесь для приготовления пленочного покрытия (20,00 мг / 30,00 мг), в том числе:

• Гипромеллоза (7,00 / 10,50 мг)
• Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (6,00 / 9,00 мг)
• Тальк (3,60 / 5,40 мг)
• Титана диоксид (2,00 / 3,00 мг)
• Триацетин (1,40 / 2,10 мг)

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические средства; производные жирных кислот.

Код АТХ: N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность в отношении различных типов эпилепсий.

Основной механизм действия связан с воздействием на ГАМК-ергическую систему: повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Биодоступность при приеме внутрь близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Форма пролонгированного действия обеспечивает продленную абсорбцию, меньшее значение Cmax (снижение на ~25%) с более стабильной фазой плато (от 4 до 14 ч) и линейной корреляцией между дозой и концентрацией.
• Распределение: Объем распределения 0,13–0,23 л/кг. Связь с белками плазмы высокая (90–95%), дозозависимая. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (1–10% от концентрации в сыворотке).
• Метаболизм: Осуществляется в печени. Не индуцирует ферменты цитохрома Р450.
• Выведение: Преимущественно почками. Период полувыведения (T1/2) составляет 15–17 ч. Терапевтический диапазон концентраций в сыворотке: 50–100 мг/л.

Показания к применению

Взрослые и дети старше 6 лет (в качестве монотерапии или в комбинации):

• Лечение генерализованных эпилептических приступов (клонических, тонических, тонико-клонических, абсансов, миоклонических, атонических).
• Лечение синдрома Леннокса-Гасто.
• Лечение парциальных эпилептических приступов (с вторичной генерализацией или без нее).
• Только для взрослых: лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

• Беременность (при эпилепсии — только если нет альтернатив; при биполярных расстройствах — строго противопоказано).
• Женщины с сохраненным детородным потенциалом без соблюдения Программы предотвращения беременности.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Острый и хронический гепатит, тяжелые заболевания печени/поджелудочной железы, печеночная порфирия.
• Установленные митохондриальные заболевания (например, синдром Альперса-Хуттенлохера, дефекты POLG).
• Нарушения карбамидного цикла.
• Первичный системный дефицит карнитина.
• Геморрагический диатез, тромбоцитопения.
• Одновременный прием с мефлохином и препаратами зверобоя продырявленного.
• Детский возраст до 6 лет (риск попадания в дыхательные пути).

Способ применения и дозы

При эпилепсии

Доза подбирается индивидуально. Рекомендуется ступенчатое увеличение.

• Дети 6–14 лет (20–40 кг): средняя доза 30 мг/кг (600–1200 мг/сут).
• Дети 14–18 лет (40–60 кг): средняя доза 25 мг/кг (1000–1500 мг/сут).
• Взрослые (от 60 кг): средняя доза 20 мг/кг (1200–2100 мг/сут).

Терапевтическая концентрация в крови: 40–100 мг/л.

При маниакальных эпизодах (биполярные расстройства у взрослых)

Начальная доза — 750 мг/сут. Дозу быстро титруют до терапевтической (в среднем 1000–2000 мг/сут).

Побочное действие

• Нервная система: очень часто — тремор; часто — сонливость, головокружение, экстрапирамидные расстройства; нечасто — энцефалопатия, атаксия.
• ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея; нечасто — панкреатит (иногда с летальным исходом).
• Печень и желчевыводящие пути: часто — повышение «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность (включая фатальные случаи, особенно в первые 6 месяцев).
• Кровь: часто — анемия, тромбоцитопения; редко — панцитопения, лейкопения.
• Эндокринная система и обмен веществ: часто — увеличение массы тела, гипонатриемия; нечасто — гиперандрогения, поликистоз яичников, гипотиреоз; редко — гипераммониемия.
• Кожа: часто — алопеция (часто обратимая), крапивница.
• Психика: часто — спутанность сознания, галлюцинации, агрессия.
• Тератогенный риск: высокие пороки развития плода при приеме во время беременности.

Особые указания

Взаимодействие с другими средствами

• Усиливает действие: нейролептиков, антидепрессантов, бензодиазепинов, фенобарбитала, примидона.
• Повышает токсичность: ламотриджина (риск синдрома Стивенса-Джонсона), зидовудина.
• Снижает концентрацию вальпроевой кислоты: карбапенемы (антибиотики), фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, препараты зверобоя.
• Эстроген-содержащие препараты: могут снижать концентрацию вальпроевой кислоты в крови, что требует коррекции дозы.

Передозировка

Симптомы: кома, мышечная гипотония, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, сосудистый коллапс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях — гемодиализ.

Форма выпуска, хранение и срок годности

• Форма выпуска: Таблетки с пролонгированным высвобождением 300 мг и 500 мг.
• Условия хранения: При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
• Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
• Условия отпуска: По рецепту.

Производитель / Владелец РУ: АО «АВВА РУС», Россия.